На протяжении более 30 лет тамоксифен был препаратом выбора для лечения пациенток с эстроген-рецептор-положительным раком молочной железы. Сегодня разрабатываются препараты с такой же или большей клинической эффективностью, но без частичного эффекта агониста, свойственного тамоксифену.

Первый чистый антагонист эстрогеновых рецепторов был синтезирован в 1987 году. Наиболее активноый его дериват — фульвестрант. В ходе исследований было показано, что этот препарат обладает высокой связывающей способностью с эстрогеновыми рецепторами, а также оказывает множественные эффекты на сигнальные пути этого рецептора: блокируется димеризация и ядерная локализация эстрогенового рецептора, снижается количество рецептора в клетке и блокируется рецептор-зависимая транскоипция генов. В противоположность антиэстрогенам фульвестрант помогает преодолеть резистентность к тамоксифену. В исследованиях III фазы с участием пациентов с локальным или метастатическим раком молочной железы было показано, что фульвестрант так же эффективен, как и анастрозол, особенно у больных с резистентностью к тамоксифену. В настоящее время разрабатывается стратегия для оптимизации эндокринной терапии рака молочной железы и режима назначения антагониста эстрогенов.

Цитировано по Солвей-Фарма, 13.09.2006